[развернуть]

Латинское наименование

Zodac

Действующее вещество

Цетиризин*(Cetirizinum*)

ATX

R06AE07 Цетиризин

Фармакологическая группа

Противоаллергическое средство— H1-гистаминовых рецепторов блокатор [H1-антигистаминные средства]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

H10.1 Острый атопический конъюнктивитJ30 Вазомоторный и аллергический ринитJ30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растенийL29 ЗудL30.9 Дерматит неуточненныйL50 КрапивницаL50.1 Идиопатическая крапивницаT78.3 Ангионевротический отек

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.активное вещество:цетиризина дигидрохлорид10 мгвспомогательные веществаядро: лактозы моногидрат— 73,4 мг; крахмал кукурузный— 33 мг; повидон 30— 2,4 мг; магния стеарат— 1,2 мгоболочка пленочная: гипромеллоза 2910/5— 3,45 мг; макрогол-6000— 0,35 мг; тальк— 0,35 мг; титана диоксид— 0,8 мг; эмульсия симетикона SE 4— 0,05 мгКапли для приема внутрь1 млактивное вещество:цетиризина дигидрохлорид 10 мгвспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; глицерол; пропиленгликоль; натрия сахаринат дигидрат; натрия ацетат тригидрат; кислота уксусная ледяная; вода очищенная

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противоаллергическое.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. Капли перед приемом следует растворить в воде. Количество воды для растворения препарата должно соответствовать количеству жидкости, которое пациент (особенно ребенок) в состоянии проглотить. Раствор следует принимать сразу после приготовления.Препарат Зодак® применяется по назначению врача во избежание осложнений.Взрослым и детям старше 12 лет— по 1 табл. или 20 кап. (10 мг цетиризина) 1 раз в сутки. Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.Детям от 6 до 12 лет— по 1 табл. или 20 кап. (10 мг цетиризина) 1 раз в сутки или по 1/2 табл. или 10 кап. (5 мг цетиризина) 2 раза в сутки, утром и вечером.Детям от 1 года до 6 лет— по 5 кап. (2, 5 мг цетиризина) 2 раза в сутки.Детям от 6 до 12 мес— 2,5 мг (5 кап.) 1 раз в день.Применение у детей от 6 до 12 мес возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом Cl креатинина и массы тела.Пациентам пожилого возраста, пациентам с выраженными нарушениями функции печени и/или почек в сочетании со снижением скорости клубочковой фильтрации препарат назначается врачом индивидуально, в уменьшенной дозе.Больным с почечной недостаточностью доза уменьшается в зависимости от Cl креатинина: при Cl креатинина 30–49 мл/мин— 5 мг 1 раз в день; при 10–29 мл/мин— 5 мг через день.При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины Cl креатинина.Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:Cl креатинина, мл/мин = ( 140?возраст, годы) ? (масса тела, кг) / (72 ? Cl креатининасыворот, мг/дл).Cl креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.Пожилым пациентам с нормальной функцией почек корректировка дозы не требуется.При случайном пропуске времени приема препарата, очередную дозу следует принять при первой же возможности. В том случае, если приближается время очередного приема препарата, очередную дозу следует принять по графику, не увеличивая общей дозы.Дополнительно для капельИнструкция для открывания флакона с крышкой безопасности. Флакон закрыт крышкой с устройством, препятствующим его открытию детьми. Флакон открывается при сильном нажатии крышки вниз с последующим ее отвинчиванием против хода часовой стрелки. После использования крышку флакона необходимо вновь крепко завинтить.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. По 7 или 10 табл. в ПВХ/ПВДХ/алюминиевом блистере. Каждый блистер по 7 табл.; по 1, 3, 6, 9 или 10 блистеров по 10 табл. в картонной пачке.Капли для приема внутрь, 10 мг/мл. Во флаконах из темного стекла с крышкой-капельницей по 20 мл; в картонной пачке 1 флакон.

Производитель

Зентива к.с. У кабеловны 130, 102 37, Прага 10, Долни Мехолупы, Чешская Республика.Претензии по качеству препарата направлять по адресу ООО «ЗЕНТИВА Фарма» 125009, Москва, ул. Тверская 22.Тел.: (495) 721-14-00; факс: (495) 721-14-11.www.sanofi.ru.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Условия хранения

При температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.2000-2017. Регистр лекарственных средств России

Показания

сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит;зудящие аллергические дерматозы;поллиноз (сенная лихорадка);крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая);отек Квинке.

Противопоказания

повышенная чувствительность к к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;беременность;период лактации;наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (для таблеток);детский возраст до 6 лет (для таблеток); до до 6 мес (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности— для капель).Общее для всех лекарственных формС осторожностью: хроническая почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести (требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкойС осторожностью: хронические заболевания печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени— коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации).Дополнительно для капельС осторожностью: пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (поражения спинного мозга, гиперплазия предстательной железы);· дети в возрасте до 1 года.

Описание лекарственной формы

Таблетки: продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской для деления с одной стороны.Капли: прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета раствор.

Фармакодинамика

Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует H1-гистаминовые рецепторы, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Обладает выраженным противоаллергическим действием, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг 1 или 2 раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, подверженных атопии. Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектом. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. На фоне курсового приема толерантность не развивается.Действие препарата начинается через 20 мин (у 50% больных), через 1 ч (у 95% больных) и сохраняется в течение 24 ч.КаплиКлиническая эффективность и безопасность. Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения, показано, что прием цетиризина в дозе 10 мг 1 раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения.В плацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 мг в сутки в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT. Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическими ринитами.Дети. В 35-дневном исследовании с участием пациентов в возрасте 5–12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение 3 дней после отмены препарата при его неоднократном применении.В 7-дневном плацебо-контролируемом исследовании цетиризина в лекарственной форме сироп с участием 42 пациентов в возрасте от 6 до 11 мес продемонстрирована безопасность применения препарата. Цетиризин назначался в дозе 0,25 мг/кг 2 раза в день, что приблизительно соответствовало 4,5 мг в день (диапазон доз составлял от 3,4 до 6,2 мг в день).Применение у детей от 6 до 12 мес возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь цетиризин быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Tmax— примерно 30–60 мин. Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.Cmax составляет 300 нг/мл. Различные фармакокинетические параметры, такие как Cmax в плазме крови и AUC имеют однородный характер.Прием пищи не оказывает существенное влияние на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается. Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы, таблетки) сопоставима.Распределение. Цетиризин связывается с белками плазмы крови примерно на 93%. Величина Vd низкая (0,5 л/кг), препарат внутрь клетки не проникает. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками. Препарат не проникает через ГЭБ. Проникает в грудное молоко.Метаболизм. Цетиризин слабо метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита. При 10-дневном применении в дозе 10 мг накопление препарата не наблюдается.Выведение. Примерно на 70%— через почки, в основном в неизмененном виде.Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин.После однократного приема разовой дозы величина T1/2 составляет около 10 ч. У детей в возрасте от 2 до 12 лет величина T1/2 снижается до 5–6 ч. Гемодиализ неэффективен.Фармакокинетика у особых групп пациентовПациенты с нарушением функции почек. При нарушении функции почек (Cl креатинина ниже 11–31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (Cl креатинина менее 7 мл/мин), величина T1/2 увеличивается в 3 раза, Cl уменьшается на 70%. Для пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени требуетсясоответствующее изменение режима дозирования (см. «Способ применения и дозы»).Пациенты пожилого возраста и пациенты с хроническими заболеваниями. На фоне хронических заболеваний и у пожилых пациентов отмечается увеличение T1/2 на 50% и снижение Cl на 40%Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкойПациенты с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз печени). У пациентов с циррозами печени отмечается увеличение T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении СКФ).Дети. T1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 ч, от 2 до 6 лет— 5 ч, от 6 мес до 2 лет — снижено до 3,1 ч.

Взаимодействие

Не установлено клинически значимых взаимодействий цетиризина с другими ЛС.Совместный прием с теофиллином в дозе 400 мг/сут приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкойВ рекомендуемых дозах не усиливает действие этанола (при его концентрации в крови не более 0,8 г/л), тем не менее рекомендуется воздерживаться от приема этанола во время лечения препаратом.

Передозировка

Симптомы: возможны сонливость, заторможенность, слабость, утомляемость, головная боль, тахикардия, повышенная раздражительность, задержка мочеиспускания, сухость во рту, запор (чаще всего при приеме в день 50 мг цетиризина).Лечение: симптоматическая терапия. Промывание желудка, назначение активированного угля. Специфический антидот не выявлен. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Пациентам с нарушением функции печени и/или почек и лицам пожилого возраста необходимо перед приемом препарата проконсультироваться с врачом (см. «Фармакокинетика», «Способ применения и дозы»).Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Не рекомендуется одновременное употребление ЛС, угнетающих ЦНС, алкоголя.Капли не содержат сахара (в качестве подсластителя используется сахарин), поэтому могут назначаться и лицам страдающим сахарным диабетом.

Комментарий

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: РУ № ПN013867/01, 2011-12-09.Капли для приема внутрь: РУ ЛС-000433, 2011-06-07.

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится. Побочные явления возникают редко и имеют преходящий характер.Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, утомляемость, головокружение, возбуждение, мигрень.Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд.