[развернуть]

Латинское наименование

Motilak

Действующее вещество

Домперидон*(Domperidonum)

ATX

A03FA03 Домперидон

Фармакологическая группа

Противорвотные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитомK30 ДиспепсияR06.6 ИкотаR10.1 Боли, локализованные в области верхней части животаR11 Тошнота и рвотаR12 ИзжогаR14 Метеоризм и родственные состояния

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противорвотное. Прокинетическое. Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, улучшает работу желудка, ускоряя его опорожнение в случае замедления этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, устраняет развитие тошноты и рвоты.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 15–20 мин до еды.Взрослым в случаях остро возникающей тошноты или рвоты:по 20мг 3–4 раза в день и перед сном.При хронических диспептических явлениях:по 10мг (1 табл.) 3–4 раза в день и, в случае необходимости, перед сном. При необходимости указанную дозу удваивают.Пациентам с выраженными нарушениями функции почек при повторном назначении кратность приема не должна превышать 1–2 раз в день, может возникнуть необходимость в снижении дозы препарата (в зависимости от тяжести недостаточности).

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.2000-2017. Регистр лекарственных средств России

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.домперидон10 мгвспомогательные вещества: крахмал картофельный; лактоза; МКЦ; аэросил; поливинилпирролидон; магния стеарат; натрия карбоксиметилкрахмал; оксипропилцеллюлоза; твин 80; титана диоксид; кремния диоксид коллоидныйв контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки.Таблетки для рассасывания1 табл.домперидон10 мгв контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки.

Показания

Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом;— чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;— отрыжка, метеоризм;— изжога с забросом или без заброса содержимого желудка в полость рта.Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин).

Противопоказания

Мотилак противопоказан больным с установленной непереносимостью препарата.Не следует применять Мотилак, когда стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной, т.е. при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации. Мотилак противопоказан также больным с пролактин-секретирующей опухолью гипофиза (пролактиномой).

Применение при беременности и кормлении грудью

При введении животным в дозах до 160мг/кг/сут не оказывает тератогенного действия. Применение в I триместре беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. В настоящее время отсутствуют данные о повышении риска пороков развития у людей. У женщин концентрации домперидона в грудном молоке в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. Поэтому, если мать принимает Мотилак, кормление грудью не рекомендуется, за исключением случаев, когда ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск.

Меры предосторожности

Учитывая метаболизм домперидона в печени, следует с осторожностью назначать Мотилак больным с печеночной недостаточностью.У больных с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин > 6мг/100мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) T1/2 домперидона увеличивался с 7,4 до 20,8ч, но концентрации препарата в плазме были ниже, чем у здоровых добровольцев. Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, едва ли необходима коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью. Однако при повторном назначении частота введения должна быть снижена до 1–2 раз в сутки, в зависимости от тяжести недостаточности, также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые оболочкой: белого или почти белого цвета, двояковыпуклые. На поперечном разрезе видны 1 или 2 слоя, внутренний— белого или белого с желтоватым оттенком цвета.Таблетки для рассасывания: белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.

Фармакодинамика

Домперидон плохо проникает через ГЭБ, поэтому применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

ВсасываниеПосле приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Обладает низкой биодоступностью (около 15%). Пониженная кислотность желудочного содержимого уменьшает абсорбцию домперидона. Cmax в плазме достигается через 1ч.РаспределениеДомперидон широко распределяется в тканях, в тканях мозга его концентрация невелика. Связывание с белками плазмы крови составляет 91–93%.МетаболизмПодвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени.ВыведениеВыводится через кишечник (66%) и почками (33%), в неизмененном виде, соответственно, 10 и 1% от величины дозы. T1/2— 7–9ч (при выраженной почечной недостаточности он удлиняется).

Взаимодействие

Антихолинергические препараты нейтрализуют действие, антацидные и антисекреторные препараты понижают биодоступность, ингибиторы изофермента цитохром P450 CYP3A4 (противогрибковые препараты группы азолов, антибиотики группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон) повышают уровень в плазме. Не исключено влияние на всасывание одновременно применяемых препаратов с замедленным высвобождением действующего вещества. Домперидон не влияет на уровень парацетамола и дигоксина в крови.

Передозировка

Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные реакции (преимущественно у детей).Лечение: в случае передозировки рекомендуется применение активированного угля и тщательное наблюдение. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.

Особые указания

При сочетанном применении Мотилака с антацидными или антисекреторными препаратами, последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с Мотилаком.

Побочные действия

Побочные явления наблюдаются редко. Отмечались исключительные случаи преходящих спазмов кишечника.Экстрапирамидные явления редко наблюдаются у детей и являются исключением для взрослых. Эти явления полностью обратимы и спонтанно исчезают после прекращения лечения.Так как гипофиз находится вне ГЭБ, Мотилак может индуцировать повышение уровня пролактина в плазме. В редких случаях эта гиперпролактинемия может стимулировать появление галактореи и гинекомастии.Отмечались редкие аллергические реакции, такие как сыпь и крапивница.