Латинское наименование

Spiriva®

Действующее вещество

Тиотропия бромид*(Thiotropii bromidum)

ATX

R03BB04 Тиотропия бромид

Фармакологическая группа

м-Холинолитики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненнаяJ42 Хронический бронхит неуточненныйJ44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — бронходилатирующее, холинолитическое. Результатом ингибирования М3-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры бронхов. Высокое сродство к М3-рецепторам и медленная диссоциация от них обусловливают выраженное и продолжительное бронходилатирующее действие при ингаляционном применении у больных хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ).

Способ применения и дозы

Ингаляционно с помощью прибора ХандиХалер, по 1 капс. в сутки в одно и то же время. Капсулы не следует глотать.Пожилые люди, пациенты с нарушенной функцией почек или печени могут применять препарат в рекомендуемых дозах.Инструкция по применению прибора ХандиХалерПрибор ХандиХалер был специально разработан для Спиривы, используется в течение 1 года. Не следует использовать его для приема других медикаментов.Прибор ХандиХалер включает в себя:1) пылезащитный колпачок;2) мундштук;3) основание;4) прокалывающую кнопку;5) центральную камеру.Использование прибора ХандиХалерОткрыть пылезащитный колпачок, подняв его вверх.Затем открыть мундштук.Достать капсулу Спиривы из блистера (непосредственно перед использованием) и положить ее в центральную камеру. Не имеет значение, какой стороной капсула помещается в камеру.Плотно закрыть мундштук до момента щелчка, пылезащитный колпачок оставить открытым.Держа ХандиХалер мундштуком вверх, нажать прокалывающую кнопку 1 раз до конца и затем отпустить. Таким образом, образуется отверстие, через которое препарат высвобождается из капсулы во время вдоха.Необходимо сделать полный выдох, не выдыхая в мундштук, затем взять ХандиХалер в рот и плотно сжать губы вокруг мундштука. Держа голову прямо, вдыхать медленно и глубоко, но в тоже время с достаточной силой, чтобы услышать вибрацию капсулы. Сделать глубокий вдох; затем задержать дыхание до ощущения дискомфорта, одновременно вынимая ХандиХалер из рта. Продолжить дыхание спокойно.Повторить процедуру для полного опустошения капсулы.Снова открыть мундштук. Достать и выбросить использованную капсулу.Закрыть мундштук и пылезащитный колпачок.Чистку ХандиХалера проводить 1 раз в месяц.Открыть мундштук и пылезащитный колпачок. Затем открыть основание прибора, подняв прокалывающую кнопку. Тщательно промыть ингалятор в теплой воде до полного удаления порошка. ХандиХалер протереть бумажным полотенцем и с открытыми мундштуком, основанием и пылезащитным колпачком оставить высыхать на воздухе в течение 24ч. После чистки прибора согласно инструкции он готов к следующему использованию. В случае необходимости наружная поверхность мундштука может быть очищена с помощью влажной, но не мокрой ткани.Вскрытие блистераОтделить полоску блистера.Вскрыть полоску блистера непосредственно перед использованием так, чтобы одна капсула была полностью видна.Достать капсулу.Ни в приборе, ни в блистере капсулы не должны подвергаться воздействию высоких температур, т.е. действию солнечных лучей и др.

Производитель

Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Германия.

Условия хранения

При температуре не выше 25°C (не замораживать). Не подвергать замораживанию.Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

24 мес. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.2000-2017. Регистр лекарственных средств России

Состав и форма выпуска

Капсулы с порошком для ингаляций1 капс.тиотропия бромид18 мкг(что соответствует 22,5мкг тиотропия бромида моногидрата)вспомогательные вещества: моногидрат лактозыв контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1, 3 или 6 упаковок в комплекте с ингалятором ХандиХалер или без ингалятора.

Показания

В качестве поддерживающей терапии у пациентов с ХОБЛ, включая хронический бронхит и эмфизему (при сохраняющейся одышке и для предупреждения обострений).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к атропину или его производным, например, ипратропию или окситропию), I триместр беременности, возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности. В остальные сроки беременности и при грудном вскармливании— только в том случае, если ожидаемая польза превышает любой возможный риск для плода или младенца.

Меры предосторожности

Необходимо тщательное наблюдение за больными с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, получающих препарат в комбинации с другими препаратами, экскретирующимися, в основном, почками.С осторожностью назначают больным с узкоугольной глаукомой, гиперплазией предстательной железы или обструкцией шейки мочевого пузыря.

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые капсулы светло-зеленовато-голубого цвета, непрозрачные.Содержимое капсул— белый порошок.

Фармакодинамика

Бронходилатирующий эффект является следствием местного, а не системного действия, зависит от дозы и сохраняется не менее 24ч. В исследованиях было показано, что препарат значительно увеличивает функцию легких (объем форсированного выдоха за 1 с) и жизненную емкость легких спустя 30 мин после однократной дозы на протяжении 24ч. Фармакодинамическое равновесие достигалось в течение первой недели, а выраженный бронходилатирующий эффект наблюдался на 3-й день. Оценка бронходилатирующего эффекта на протяжении года не выявила проявления толерантности. Препарат уменьшает число обострений ХОБЛ, увеличивает период до момента первого обострения по сравнению с плацебо, улучшает качество жизни на протяжении всего периода лечения, уменьшает число случаев госпитализации, связанной с обострением ХОБЛ и увеличивает время до момента первой госпитализации.

Фармакокинетика

При ингаляционном способе введения абсолютная биодоступность тиотропия бромида составляет 19,5%, что обеспечивает высокие концентрации в легких и незначительное воздействие на организм в целом. Исходя из химической структуры (четвертичное аммониевое соединение), тиотропия бромид плохо всасывается из ЖКТ. По этой же причине прием пищи не влияет на абсорбцию тиотропия бромида. Cmax после ингаляции порошка в дозе 18мкг достигается через 5 мин и составляет у пациентов с ХОБЛ 17–19 пг/мл, равновесная концентрация в плазме3–4 пг/мл . Связывание с белками плазмы 72%, объем распределения— 32 л/кг. Не проникает через ГЭБ.Биотрансформация незначительна, что подтверждается тем, что после в/в введения препарата молодым здоровым добровольцам в моче обнаруживается 74% неизмененного тиотропия. Тиотропий расщепляется неферментативным способом до алкоголь N-метилскопина и дитиенилгликолевой кислоты, которые не связываются с мускариновыми рецепторами. Даже в сверхвысоких дозах тиотропий не ингибирует цитохром Р450, 1А1, 1А2, 2В6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 или 3А в микросомах печени человека.После ингаляции терминальный T1/2 составляет 5–6 дней, выводится почками (14% дозы), оставшаяся (неабсорбировавшаяся в кишечнике) часть— с калом.

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение с другими антихолинергическими средствами.Возможно применение тиотропия бромида в комбинации с другими препаратами, обычно использующимися для лечения ХОБЛ,— симпатомиметиками, метилксантинами, пероральными и ингаляционными стероидами.

Передозировка

Симптомы: возможны сухость во рту, нарушение аккомодации, увеличение ЧСС.Лечение: симптоматическая терапия.

Особые указания

Препарат нельзя использовать в качестве средства начальной терапии при острых приступах бронхоспазма (то есть в неотложных случаях).Как и при использовании других ингаляционных лекарственных препаратов, после ингаляции возможно развитие немедленных реакций гиперчувствительности.Не следует допускать попадания порошка в глаза.Препарат должен применяться только с устройством ХандиХалер.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту (обычно легкой степени выраженности, часто исчезает при продолжении лечения), запор.Со стороны респираторной системы: кашель, местное раздражение, возможно развитие бронхоспазма, также как и при приеме других ингаляционных средств.Прочие: тахикардия, затруднение или задержка мочеиспускания (у мужчин с предрасполагающими факторами), ангионевротический отек, нечеткое зрение, острая глаукома (связаны с антихолинергическим действием).