[развернуть]

Латинское наименование

Heptral®

Действующее вещество

Адеметионин*(Adamethioninum)

ATX

A16AA02 Адеметионин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

B19 Вирусный гепатит неуточненныйF10.3 Абстинентное состояниеF32 Депрессивный эпизодF33 Рекуррентное депрессивное расстройствоG92 Токсическая энцефалопатияK70 Алкогольная болезнь печениK71 Токсическое поражение печениK71.0 Токсическое поражение печени с холестазомK72.9 Печеночная недостаточность неуточненнаяK73.9 Хронический гепатит неуточненныйK74 Фиброз и цирроз печениK76.0 Жировая дегенерация печени, не классифицированная в других рубрикахK81.1 Хронический холециститK83.0 ХолангитO26.6 Поражение печени во время беременности, родов и в послеродовом периодеT36 Отравление антибиотиками системного действияT37.1 Отравление антимикобактериальными препаратамиT37.5 Отравление противовирусными препаратамиT38.4 Отравление пероральными контрацептивамиT43.0 Отравление трициклическими и тетрациклическими антидепрессантамиT45.1 Отравление противоопухолевыми и иммунодепрессивными препаратами

Состав

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой1 табл.активное вещество:адеметионина 1,4-бутандисульфонат760мг(соответствует 400мг иона адеметионина)вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный— 4,4 мг; МКЦ— 93,6 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А)— 17,6 мг; магния стеарат— 4,4 мгоболочка: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1)— 27,6 мг; макрогол 6000— 8,07 мг; полисорбат 80— 0,44 мг; симетикон (эмульсия 30%)— 0,13 мг; натрия гидроксид— 0,36 мг; тальк— 18,4 мг; вода— q.s.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиоксидантное, антидепрессивное, гепатопротективное, нейропротективное, холеретическое, холекинетическое, детоксицирующее.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, желательно в первой половине дня, между приемами пищи.Таблетки препарата Гептрал® следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. Доза составляет от 800 до 1600 мг/сут.Длительность терапии определяется врачом.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг. По 10 табл. в блистерах из ПА/ПВХ/AL и алюминиевой фольги. 1 или 2 блистера помещены в картонную пачку.

Производитель

Эбботт С.р.Л.Виа Понтина Км.52, Камповерде ди Априлиа Латина, 04010, Италия.Abbott SrL.Via Pontina Km.52, Campoverde di Aprilia Latina, 04010, Italy.Хоспира С.п.А., Виа Фоссе Ардеатине, 2-20060 Лискате (МИ), Италия.Hospira S.p.A., Via Fosse Ardeatine, 2-20060 Liscate (MI), Italy.Владелец регистрационного удостоверенияЭбботт С.р.Л.Виа Понтина Км.52, Камповерде ди Априлиа Латина, 04010, Италия.Abbott SrL.Via Pontina Km.52, Campoverde di Aprilia Latina, 04010, Italy. Представительство компании ООО «Эбботт Лэбораториз» в России141400, Московская обл., г. Химки, ул. Ленинградская, влад. 39, стр. 5, Химки Бизнес Парк.Тел. (495) 258-42-70; факс: (495) 258-42-71.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.2000-2017. Регистр лекарственных средств России

Показания

внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:- жировая дистрофия печени;- хронический гепатит;- токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);- хронический бескаменный холецистит;- холангит;- цирроз печени;- энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.);внутрипеченочный холестаз у беременных;симптомы депрессия.

Противопоказания

генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма витамина В12);гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;возраст до 18 лет.С осторожностью: биполярные расстройства (см. «Особые указания»); беременность (I триместр), период кормления грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение высоких доз адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов. Применение препарата Гептрал® у беременных в I триместре и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальные, двояковыпуклые, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакодинамика

Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами. Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфатировании, трансаминировании.В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфатирования адеметионина является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования как предшественник полиаминов— путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие.Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутрипеченочном (внутридольковом и междольковом) варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксическими препаратами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 нед лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.Назначение при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Фармакокинетика

Биодоступность при приеме внутрь— 5%. При однократном приеме внутрь 400мг Сmaх— 0,7мг/л; Тmах— 2–6ч.Связь с белками плазмы— незначительная, проникает через ГЭБ. Отмечается значительное увеличение концентрации препарата в спинномозговой жидкости.Метаболизируется в печени. Т1/2— 1,5ч. Выводится почками.Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.

Взаимодействие

Известных взаимодействий с другими ЛС не наблюдалось.Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно, и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с СИОЗС, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также травами и препаратами, содержащими триптофан..

Передозировка

Клинических случаев передозировки не отмечалось.

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать его перед сном. При назначении препарата Гептрал® пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль остаточного азота. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.Не рекомендуется назначать адеметионин пациентам с биполярными расстройствами. Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин.Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании беспокойства у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях беспокойство разрешилось после снижения дозы или отмены препарата.Поскольку дефицит витамина В12 и фолиевой кислоты может снизить уровень адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например у вегетарианцев), следует контролировать уровень витаминов. Если недостаточность обнаружена, рекомендован одновременный прием адеметионина с витамином В12 и фолиевой кислотой. Адеметионин оказывает влияние на результат иммунологического анализа гомоцистеина, что может быть причиной ложно высокого уровня гомоцистеина в плазме. Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения уровня гомоцистеина.Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал® может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока больные не будут уверены, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.

Фармакологические группы

Гепатопротекторное средство [Антидепрессанты]Гепатопротекторное средство [Гепатопротекторы]

Побочные действия

Среди наиболее частых побочных реакций отмечены: тошнота, боль в животе и диарея. Ниже приведены обобщенные данные о побочных реакциях, которые отмечались на фоне применения адеметионина как в таблетках, так и в инъекционной лекарственной форме.Со стороны иммунной системы: отек гортани, аллергические реакции. Со стороны кожи: потливость, зуд, сыпь, отек Квинке, кожные реакции.Инфекции и инвазии: инфекции мочевыводящих путей.Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, беспокойство, спутанность сознания, бессонница.Со стороны CCC: приливы, флебит поверхностных вен, сердечно-сосудистые нарушения.Со стороны системы пищеварения: вздутие живота, боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, эзофагит, метеоризм, желудочно-кишечные расстройства, желудочно-кишечное кровотечение, тошнота, рвота, печеночная колика, цирроз печени.Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечные спазмы.Другие: астения, озноб, гриппоподобный синдром, недомогание, периферические отеки, лихорадка.